Gráfico

ROSUVASTATINA 10 mg, 20 mg y 40 mgComprimidos recubiertos - Uso OralIndustria Argentina Venta Bajo Receta la dieta cuando la respuesta a la dieta y al FÓRMULA CUALICUANTITATIVA:
BILIP reduce el colesterol LDL, el colesterol total, los triglicéridos y ApoB elevados y aumenta el BILIP también está indicado en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica, ya sea solo o como auxiliar a la dieta y otros tratamientos reductores de lípidos (por ejemplo, Oxido de hierro rojo.0,06 mgOpadry II HP 85F28751. 6,94 mg PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:
Mecanismo de Acción:
FÓRMULA CUALICUANTITATIVA:
La Rosuvastatlna es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, enzima que limita la velocidad, la cual convierte la coenzima A 3-hidroxi-3-metilglutarilo en mevalonato, un precursor para el colesterol. El sitio principal de acción de la Rosuvastatina es el hígado, el órgano blanco para reducir el cantidad de receptores LDL hepáticos sobre la superficie celular, mejorando la captación y catabolismo de LDL e inhibe la síntesis hepática de VLDL, por lo cual reduce la cantidad total de FÓRMULA CUALICUANTITATIVA:
Efectos Farmacodinámicos:
Rosuvastatina reduce el colesterol LDL, el colesterol total y los triglicéridos elevados y aumenta el colesterol HDL. También reduce ApoB, C-no HDL, C-VLDL, TG-VLDL y aumenta ApoA-l (ver Tabla 1). Rosuvastatina también reduce las proporciones de C-LDL/C-HDL, C total/C-HDL y C-no HDL/C-HDL y ApoB/ApoA (TABLA 1).
Una respuesta terapéutica de Rosuvastatina es evidente dentro de la primera semana de iniciar la terapia y el 90% de la respuesta máxima se obtiene por lo general en 2 semanas. La respuesta máxima por lo general se logra a las 4 semanas y ACCIÓN TERAPÉUTICA
se mantiene después de dicho período.
Eficacia clínica:
Se mostró que la reducción del colesterol total,
Código ATC: C1OA A07.
colesterol LDL y apolipoproteina B reduce el riesgo de eventos cardiovasculares y mortalidad. INDICACIONES
Los estudios de mortalidad y morbilidad con Rosuvastatina no se han completado aún.
hipercolesterolemia primaria (tipo IIa incluyendo Rosuvastatina es efectivo en las poblaciones de hipercolesterolemia familiar heterocigótica) o pacientes adultos con hipercolesterolemia, con y dislipidemia mixta (tipo IIb) como un auxiliar para sin hipertrigliceridemia, sin considerar la raza, Tabla 1 - Respuesta de la dosis en pacientes con hipercolesterolemia primaria (tipo IIa y IIb) (porcentaje de cambio medio ajustado desde la línea basal) sexo o edad y en especial en poblaciones tales eliminación no aumenta con dosis más elevadas.
Poblaciones especiales: Edad y sexo:
No existió un efecto clínicamente relevante de la edad o sexo en la farmacocinética de la Rosuvastatina mostró ser efectivo al tratar la mayoría de los pacientes con hipercolesterolemia Insuficiencia renal:
tipo IIa y llb (línea basal media de C-LDL En un estudio llevado a cabo en pacientes con aproximadamente 4,8 mmol/l) para los objetivos de diferentes grados de insuficiencia renal, la las pautas de la European Atherosclerosis Society enfermedad renal leve a moderada no tuvo (Sociedad Europea de Aterosclerosis) (EAS, influencia sobre la concentración plasmática de 1998); aproximadamente el 80% de los pacientes la Rosuvastatina. Sin embargo, los pacientes con tratados con Rosuvastatina 10 mg alcanzaron los insuficiencia severa (CrCI<30 ml/min) objetivos EAS para los niveles C-LDL (< 3 mmol/l). concentración plasmática en comparación con hipercolesterolemia familiar heterocígótica, 435 pacientes fueron administrados con Rosuvastatina Insuficiencia hepática:
20 mg a 80 mg en un diseño de dosificación En un estudio con pacientes con diferentes obligatoria. Todas las dosis de Rosuvastatina grados de insuficiencia hepática, no hubo mostraron un efecto beneficioso en los parámetros evidencia de aumento de exposición a la lipídicos y el tratamiento para los objetivos blanco. Rosuvastatina más que en los dos pacientes con Después del ajuste a 40 mg (12 semanas de enfermedad hepática más severa (puntuación tratamiento), el C-LDL se redujo en un 53%. El 33% Child-Pugh de 8 y 9). En estos pacientes, la de los pacientes alcanzaron las pautas EAS para exposición sistémica aumentó por lo menos 2 los niveles de C-LDL (< 3 mmol/l).
veces en comparación con los pacientes con En un ensayo de dosificación obligatoria, abierto, 42 pacientes con hipercolesterolernia familiar POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN:
homocigótica se evaluaron para determinar su Antes de iniciar el tratamiento con BILIP, el respuesta a Rosuvastatina 20-40 mg. En la paciente debe someterse a una dieta estándar población general, la reducción de C-LDL media para reducir el colesterol que debe continuar fue del 22%. En los estudios clínicos con una durante el tratamiento. La dosis de BILIP debe cantidad limitada de pacientes, se mostró que ser individual de acuerdo con el objetivo de la Rosuvastatina posee eficacia aditiva para reducir terapia y la respuesta del paciente, mediante el los triglicéridos cuando se lo utiliza en combinación con el fenofibrato y para aumentar La dosis inicial habitual es 10 mg una vez al día y los niveles de C-HDL al utilizarse en combinación la mayoría de los pacientes se controlan con esta con niacina (ver Advertencias y precauciones).
dosis. Puede realizarse un ajuste de dosis a 20 PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:
mg después de 4 semanas, si fuera necesario Absorción:
(ver Propiedades farmacodinámicas). BILIP 40 Las concentraciones plasmáticas máximas de mg sólo debe utilizarse en pacientes con hipercolesterolemia severa (incluyendo aquellos después de 5 horas de administración oral. La con hipercolesterolemia familiar) que no logran b i o d i s p o n i b i l i d a d a b s o l u t a e s d e su objetivo de tratamiento con 20 mg.
BILIP puede administrarse a cualquier hora del Distribución:
Rosuvastatina es captada extensivamente a Uso en pacientes pediátricos:
través del hígado es el sitio principal de la síntesis La experiencia en pacientes pediátricos se limita del colesterol y clearance de C-LDL. El volumen a una pequeña cantidad de niños (de 8 años de de distribución de la Rosuvastatina es de edad o mayores) con hipercolesterolemia familiar alrededor de 134 l. Aproximadamente el 90% de homocigótica. El uso en niños debe ser plasmáticas, principalmente a la albúmina.
Uso en pacientes geriátricos:
Metabolismo:
La Rosuvastatina posee un metabolismo limitado Dosificación en pacientes con insuficiencia
{aproximadamente del 10%) en especial en el renal: No se requiere ajuste de la dosis en
metabolito N-desmetilo y el metabolito lactona. El pacientes con insuficiencia renal leve a metabolito N-desmetilo es aproximadamente un moderada. Para pacientes con insuficiencia renal 50% menos activo que la Rosuvastatina mientras severa (CrCI < 30 ml/min) la dosis de BILIP no debe exceder los 10 mg una vez al día (ver clínicamente inactiva. La Rosuvastatina representa más del 90% de la actividad del Dosificación en pacientes con insuficiencia
inhibidor de la HMG-CoA reductasa circulante.
hepática:
Excreción:
No se requiere ajuste de la dosis en pacientes Aproximadamente el 90% de la Rosuvastatina se con insuficiencia hepática leve a moderada. El excreta como droga inalterada en las heces y la aumento de la exposición sistémica a la parte restante se excreta en la orina. La vida Rosuvastatina se ha observado en pacientes con insuficiencia hepática severa, por lo tanto, la aproximadamente 19 horas. La vida media de dosis de BILIP no debe exceder los 20 mg una vez al día (ver Propiedades farmacocinéticas).
de origen tubular, se ha observado en pacientes Interacciones que requieren ajustes de la
dosis: Gemfibrozil: El aumento de la exposición
Rosuvastatina, en especial 40 mg. Por lo, sistémica a la Rosuvastatina se ha observado en general esto es transitorio y no predictivo de una pacientes que toman Rosuvastatina y gemfibrozil enfermedad renal progresiva o aguda (ver concomitantemente. Los pacientes que toman esta combinación no deben exceder una dosis de Interacción con otros productos medicinales y
BILIP de 10 mg una vez al día (ver Advertencias y otras formas de interacción: Antagonistas de
la Vitamina K: Al igual que con otros inhibidores
medicamentos y otras formas de interacción).
de la HMG-CoA reductasa, el inicio del tratamiento CONTRAINDICACIONES:
o aumento de la dosificación de Rosuvastatina en pacientes tratados concomitantemente con - con hipersensibilidad a cualquiera de los antagonistas de la vitamina K (por ejemplo warfarina) puede producir un aumento en INR. La - con enfermedad hepática activa incluyendo discontinuación o reducción de la dosificación de elevaciones inexplicables persistentes de Rosuvastatina puede producir una disminución en transaminasas séricas y cualquier aumento de INR. En tales situaciones, se desea un monitoreo las transaminasas séricas que excedan 3 veces Gemfibrozil: El uso concomitante de
Rosuvastatina y gemfibrozil produjo un aumento - que reciben ciclosporina concomitante.
de 2 veces en Cmáx y AUC de la Rosuvastatina ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
(ver Posología y modo de administración). Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA C i c l o s p o r i n a : D u r a n t e e l t r a t a m i e n t o
reductasa, BILIP debe utilizarse con precaución en concomitante con Rosuvastatina y ciclosporina, pacientes que consumen cantidades excesivas de los niveles plasmáticos de Rosuvastatina fueron alcohol y/o tienen un antecedente de enfermedad en promedio 7 veces mayores a los observados hepática. Se recomienda que los análisis de la en voluntarios sanos (ver Contraindicaciones). función hepática se realicen antes y 3 meses L a a d m i n i s t r a c i ó n c o n c o m i t a n t e d e después del inicio del tratamiento con BILIP.
Rosuvastatina y ciclosporina no afectó las BILIP debe discontinuarse o reducirse la dosis si concentraciones plasmáticas de la ciclosporina. el nivel de transaminasas séricas es superior a 3 Antiácidos: La administración simultánea de
veces el limite superior del normal.
Rosuvastatina con una suspensión de antiácido Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA que contiene hidróxido de magnesio y aluminio reductasa, se han informado efectos sobre el produjo una disminución en la concentración músculo esquelético, por ejemplo mialgia y p l a s m á t i c a d e R o s u v a s t a t i n a d e miopatía no complicada, en los pacientes aproximadamente 50%. Este efecto se redujo tratados con Rosuvastatina. Se les debe solicitar cuando el antiácido se administró 2 horas a los pacientes que Informen inmediatamente si después de Rosuvastatina. La relevancia clínica sienten dolor muscular o debilidad inexplicable, de esta interacción no ha sido estudiada. en especial si está asociado con malestar o Enzimas del citocromo P-450: Los resultados
fiebre. Los niveles de CK deben medirse en estos de los estudios in vitro e in vivo muestran que la Rosuvastatina no es un inhibidor ni un inductor de las isoenzimas del citocromo P-450. Además marcadamente elevados (> 10 x ULN) o si, sobre la Rosuvastatina es un sustrato pobre para estas fundamentos clínicos, se diagnostica o se isoenzimas. No se han observado interacciones entre la Rosuvastatina y el fluconazol (un Rosuvastatina no hubo evidencia de aumento de los efectos sobre el músculo esquelético en la ketoconazol (inhibidor de CYP2A6 y CYP3A4).
pequeña cantidad de pacientes tratados con Eritromicina: El uso concomitante de
Rosuvastatina y terapia concomitante. Sin Rosuvastatina y eritromicina produjo una disminución del 20% en el AUC (0-t) y una incidencia de la miositis y miopatía en pacientes que recibieron otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa junto con derivados del ácido fíbrico producirse por el aumento en la motilidad incluyendo gemfibrozil, ciclosporina, ácido intestinal causada por la eritromicina.
nicotínico, antifúngicos de tipo azol, inhibidores Anticonceptivos orales: El uso concomitante
de proteasa y antibióticos macrólldos (ver de Rosuvastatina con un anticonceptivo oral produjo un aumento en AUC de etinil estradiol y BILIP no debe utilizarse en ningún paciente con norgestrel en un 26% y 34%, respectivamente. una condición aguda y seria indicadora de Estos aumentos de los niveles plasmáticos miopatía o predisposición al desarrollo de deben considerarse al seleccionar las dosis de insuficiencia renal debido a la rabdomiolisis (por ejemplo sepsis, hipotensión, cirugía mayor, O t r o s m e d i c a m e n t o s : N o e x i s t i e r o n
lesión, severos trastornos metabólicos, interacciones clínicamente relevantes con endocrinos y electrolíticos, o convulsiones no digoxina, fenofibrato, agentes antihipertensivos, controladas). La proteinuria detectada por la agentes antidiabéticos y terapia de reemplazo prueba de medición (dipstick) y principalmente Uso durante embarazo y lactancia:
Rosuvastatina: No debe utilizarse durante el
relacionado con la dosis en las transaminasas y embarazo o período de lactancia debido a que la CK en una pequeña cantidad de pacientes que toman Rosuvastatina; la mayoría de los casos embarazo y período de lactancia no se ha fueron leves, asintomáticos y transitorios. En establecido. Las mujeres con potencial fértil pacientes tratados con Rosuvastatina se ha deben usar medidas anticonceptivas adecuadas. observado proteinuria, detectada por la prueba Debido a que el colesterol y otros productos de la de medición (dipstick) y principalmente de origen biosíntesis del colesterol son esenciales para el tubular. Los cambios en la proteína urinaria de desarrollo del feto, el riesgo potencial de la ninguno o trazas a ++ o más en algún momento inhibición de la HMG-CoA reductasa es superior durante el tratamiento con 10 y 20 mg fueron de < al beneficio del tratamiento durante el embarazo. aumento menor en el cambio de ninguno o trazas evidencia limitada sobre toxicidad reproductiva. a + se observó con la dosis de 20 mg. En la Si una paciente queda embarazada durante el mayoría de los casos, la proteinuria disminuye o uso de este producto, el tratamiento debe desaparece en forma espontánea en la terapia d i s c o n t i n u a r s e i n m e d i a t a m e n t e . L a continua, y no es predictiva de enfermedad renal Rosuvastatina se excreta en la leche de las ratas. No existen datos con respecto a la excreción en SOBREDOSIFICACIÓN:
No existe un tratamiento específico en el caso de Efectos sobre la capacidad de conducir y
utilizar maquinarias:
sintomáticamente y se deben instituir medidas No se espera que Rosuvastatina afecte la de soporte según sea necesario La función capacidad de conducir o utilizar maquinarias.
EFECTOS INDESEABLES:
monitorearse. Es improbable que la hemodiálisis Rosuvastatina son por lo general leves y transitorios. Ante la eventualidad de una sobredosificación En los ensayos clínicos controlados, menos del 4 % y/o intoxicación, concurrir al Hospital más de los pacientes tratados con Rosuvastatina fueron cercano o comunicarse con los centros de retirados debido a eventos adversos.
Las frecuencias de los eventos adversos son Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) clasificadas de acuerdo a lo siguiente: Comunes (> 1/100, < 1/10); Poco frecuentes (> 1/10.000, < Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:
Trastornos del sistema nervioso: Comunes:
Conservar a temperatura inferior a los 30°C, en Trastornos gastrointestinales: Comunes:
PRESENTACIONES:
constipación, náuseas, dolor abdominal.
BILIP 10: envases con 14, 30, 56 comprimidos
Trastornos músculo esqueléticos, del tejido
conectivo y óseos: Comunes: mialgia. Poco
BILIP 20: envases con 14, 30, 56 comprimidos
Trastornos generales:
Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA BILIP 40: envases con 14, 30, 56 comprimidos
reductasa, la incidencia de las reacciones adversas de la droga tiende a aumentar con el aumento de la dosis.
Efectos músculo esqueléticos:
"Este medicamento debe ser usado bajo Casos poco frecuentes de rabdomiolisis se han prescripción y vigilancia médica y no puede informado en pacientes que reciben Rosuvastatina 80 mg en ensayos clínicos de investigación que fueron ocasionalmente asociados con el deterioro de la función renal. Todos los casos mejoraron al interrumpir la terapia.
Efectos de laboratorio:
Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA MINISTERIO DE SALUD DE LA NACIÓN - CERTIFICADO N° 52.935 PENN PHARMACEUTICALS S.A.
Méjico 4805, CP B1603AFI, Villa Martelli, Bs. As. Dirección Técnica: Andrea Carina Verdú – Farmacéutica.
Fecha de última revisión "15/05/06"

Source: http://therafarma.com.ar/paginas/prospectos/bilip.pdf