Tadalafil entfaltet seine Wirkung über eine selektive Hemmung der PDE5, wodurch die Konzentration von cGMP im glatten Muskelgewebe stabil bleibt. Diese biochemische Modulation resultiert in einer langanhaltenden Relaxation der Gefäßwände. Der Wirkstoff wird nach oraler Einnahme effizient resorbiert, mit einer Bioverfügbarkeit von rund 80 %. Seine Halbwertszeit von bis zu 36 Stunden ist innerhalb dieser Substanzklasse außergewöhnlich. Abgebaut wird er in der Leber, hauptsächlich durch CYP3A4, mit anschließender biliärer Exkretion. Typische unerwünschte Wirkungen entstehen durch eine verstärkte Vasodilatation, etwa Kopfschmerzen oder Flush. Pharmakologisch wird cialis generika vor allem durch die verlängerte Wirkungsdauer charakterisiert.

Sympathomimeticumok 1.rtf

SYMPATHOMIMETCUMOK
Azok a vegyületek, melyek a sympathicus idegrendszer izgalmi állapotát okozzák. A sympathicus postganglionalis rost ingerlése során felszabaduló sympathin cathecholaminok keveréke: Noradrenalin 90%, Adrenalin 10%. -MAO-A enzim útján (Mono - Amino -Oxydase) (praesynapticusan) -Reuptake (újrafelvétel) (praesynapticusan) -COMT (Cathechol-oxy-methyl-transferase) · vérnyomásemelkedés (erek szűkítése) · mydriasis · lépösszehúzódás · méhösszehúzódás · autoreceptor · bélizom elernyedés (Acetylcholin · szivizomerő fokozódás · bélizomelernyedés · vémyomáscsökkenés (erek tágítása) · hörgők tágítása · méhelernyedés · Insulin felszabadulás · húgyhólyagelernyedés · Histamin felszabadulás gátlása
Cathecholaminok:

A mellékvesevelő állományának fő hormonja, mely a stressz reakciókban szabadul fel, és fontos szerepe van az ergotrop rendszer szabályozásában. Erek: Szűkíti az ereket, terápiásan állandó sebességű infúzióban a collapsus elhárítására alkalmazható. Subcután alkalmazva a vele együtt alkalmazott gyógyszerek felszívódását erősen gátolják (lásd helyi érzéstelenítők). Tamponálva a vérzést megállítja A fiziológiás Adrenalin a véreloszlást megváltoztatja: szűkíti a bél, Tágítja az ereket a működő izmokban, a szívben, a májban, a központi Sziv: béta-l receptorokon keresztül fokozza: szívizom ingerlékenységét, az ingerképzés frekvenciáját. az ingervezetés sebességét, a szívizom kontrakciós erejét. Hatására a vérraktárak kiürülnek, fokozódik a keringő vérmennyiség, a perctérfogat emelkedik. Intracardiálisan alkalmazva a diastoléban megállt szivet megindítja. Szívgyógyszerként gazdaságtalanul megnő a szívizom oxigénigénye. Simaizomzat: tónusát általában csökkenti, a záróizmokat összehúzza. 1- 10%-os oldata inhalálva a súlyos asthmás rohamot oldja. Anyagcsere: az emésztőrendszer tevékenységét, a szekréciót csökkenti, a Az anyagcserét fokozza, a szervezet energiatartalékait aktiválja. A májban és az izomban fokozza a glykogén lebontást, valamint a lipolysist (zsírsejtekben a zsír lebontását). Központi idegrendszer: izgatja a központi idegrendszert. Szorongást, félelem érzést, izgatottságot, reflexes tónusfokozódást, görcsöket vált ki. Allergiás állapotokban az akút kóros tüneteket javítja, csökkenti az urticariát, a szérumbetegség tüneteit. Allergiás gége ödéma esetén inhalálva életmentő lehet. Adrenalin tartalmú készítmények Adrenalin, prokain, efedrin, kámfor, mentol, cickafark olaj Indikáció: aranyér tüneteinek kezelésében viszketés, vérzés, Dózis: 2x naponta: székletürítés után és lefekvés előtt Mellékhatás: égő érzés; allergiás bőrreakciók: prokain Indikáció: helyi érzéstelenítés Alkalmazás: 500 mg naponta Ellenjavallat: bradikardia, AV-blokk, grand mal tipusú epilepszia: lidokain Figyelmeztetés: kéz-, lábujj, fül, orr, penis esetén: adrenalin-mentes készítmény Indikáció: kollapszus és perifériás keringési gyengeség, szívbénulás, Ellenjavallat: tüdővérzés (kisvérkör), hipertónia, tahikardia; Ubistesin inj, Ultracain D-S Forte inj. (+artikain) Indikáció: fogászat, gyors, erős hatású Indikáció: nyálkahártya- és csontsebészeti eljárások Indikáció: anafilaxia, (készenléti fecskendő) Alkalmazás: csak i.m.! Farmakológiai hatásai hasonlítanak az Adrenalinhoz. Elsősorban az alfa-l, alfa-2, béta-l receptorokat izgatja. A béta-2 receptorokra lényegesen gyengébb a hatása, ennek megfelelően a hörgőket csak enyhén tágítja. Szív-érrendszer: a coronáriákat tágítja, a systolés és a diastolés vérnyomást A szívfrekvencia csökken, mert az erős vérnyomás - emelkedés a baroreceptorokon keresztül reflexes vágushatást vált ki. A gyenge szívmüködést fokozza. Anyagcsere: az anyagcserét fokozza, a vércukorszintet emeli, a szív oxigén fogyasztását növeli. Ez a hatása az Adrenalinnál gyengébb. Gyomor - bélhuzam: gátolja az Acetylcholin felszabadulását a cholinerg végkészolékekról. Ezzel magyarázható, hogy a sympathicus bénítók has-menést okoznak a terápia kezdetén. Klinikai alkalmazás: perifériás keringési elégtelenségben erős érszűkítő ha- tása miatt intravénás infúzióban. Az infúzió adása alatt a szívfrekvencia jelentősen csökken. Az infúziót csak lassan fokozatosan lehet abbahagyni. Tartós infúziós kezelés hatására tolerancia fejlődik ki. Szelektív béta-l receptor hatások: elsősorban a szívhatások érvényesülnek. Nondrenalint szabadít fel a sympathicus végkészülékekből. A központi idegrendszerben központi szerepet játszik az extrapyramidalis rendszer szabályozásában és az egyes hormonok szekréciójában. Hatásai: • Alacsony dózisban nem befolyásolja lényegesen a perifériás ellenállást, fokozza a pulzustérfogatot, növeli a koronária, cerebrális és hasi keringést, fokozza a diurézist • Nagy dózisban fokozhatja a perifériás ellenállást • Jelentősége: a keringés fenntartása sokkos állapotban (pl vese perfúzió • Csak infúzióban adható (rövid a felezési ideje) Indikáció: - Kardiogén sokk, miocardiális infarctus (MI) - Hipovolémiás sokk, ami folyadékpótlásra nem reagál - Szeptikus, anafilaxiás sokk - Újszülöttek keringési elégtelensége - Fenyegető veseelégtelenség és prae - sokkállapot Mellékhatás: • Émelygés, hányás, fejfájás • Ujjremegés • Anginás panaszok, palpitáció, miokardiális iszkémia, vérnyomás emelkedés • Arritmia veszélye fennáll! • Poliuria • Lágy szövet nekrózis a helytelen beadás esetén Direkt szimpatomimetikumok

Szelektív α-1 receptor agonisták: szisztémás vagy helyi érszűkítők
Hatás: érösszehúzó hatásúak, növelik a perifériás ellenállást, a szisztolés és diasztolés vérnyomást; a szívfrekvencia csökken a paraszimpatikus feedback mechanizmus miatt, méhösszehúzódás, bélizom-elernyedés, Mellékhatás: palpitáció, kamrai aritmiák és vizeletürítési problémák Kontraindikáció: hipertiroidizmus, feokromocitóma, prosztata hipertrófia Szelektív szerek, nyálkahártya erek szűkítése Fenilefrin: szelektív α-1 szimpatomimetikumok Coldrex por, COLDREX MaxGrip Lemon por OTC Fenilefrin, paracetamol, aszkorbinsav Indikáció: meghűlés, influenza, fájdalom- és lázcsillapítás Ellenjavallat: vese- és májfunkció súlyos zavara, diabetes mellitus triciklikus antidepressánsok, béta-blokkolók, MAO-gátlók Adagolás: 1 tasak 4-6 óránként maximum 4 tasak naponta, maximum 7 napig. Fenilefrin-Cl, paracetamol, koffein, terpin, aszkorbinsav Indikáció: meghűlés, influenza Adagolás: 12 év felett: 2 tbl/4 óra, maximum 8 tabl/nap 12 év alatt: 1/2 tbl/4 óra, maximum 4 tabl/nap NEO CITRAN por felnőtteknek, gyerekeknek OTC Fenilefrin, feniramin-maleát, aszkorbinsav, paracetamol, (cukor tartalmú!) Indikáció: megfázás, influenza Adagolás: felnőttek részére: 3x1; forró vízben feloldani Figyelmeztetés: csak 10 napig adható VIBROCIL orrcsepp, orrgél, orrspray, adagoló orrspray OTC Fenilefrin, dimetinden-maleát (H1-blokkoló: antihisztamin) Indikáció: meghűlés, rhinitis, nazális traumák utókezelése Ellenjavallat: rhinitis atrophicans Fenilefrin, dimetinden-maleát (H1-blokkoló) Indikáció: szénanátha, rhinitis Ellenjavallat: rhinitis atrophicans

Nem szelektív α - szimpatomimetikumok
Indikáció: ortosztatikus hipotónia, vizelési stressz-inkontinencia Ellenjavallat: súlyos cardiovasculáris megbetegedések, hipertónia, aritmia, veseelégtelenség, prosztata hipertrófia, szűkzugú glaukóma Mellékhatás: hipertónia, hidegérzés, libabőr Figyelmeztetés: vérnyomás rendszeres ellenőrzése szükséges Tartós hatású, adrenalinnál gyengébb hatás Indikáció: lábadozás alatt kollapszus megelőzése, kardiotonikumok hatásának támogatása Adagolás: 3x10-20 csepp, 6 év felett: 3x5-10 csepp Maximum: 3x20 csepp naponta Nagyobb adagok esetén tachycardia, extrasistole előfordulhat Az Adrenalinnál gyengébb, de tartósabb hatású készítmény, mely per os jól felszívódik. A vérnyomást csak mérsékelten emeli, a szívet közvetlenül nem befolyá-solja. A vérraktárakat kiüríti, ezáltal a keringő vérmennyiséget növeli Gyors, tartós hatás: 8-10 óra Javallat: orrnyálkahártya duzzanat, középfül-gyulladás Ellenjavallat: rhinitis sicca, 6 év alatti életkor Mellékhatás: kezelés után orrnyálkahártya duzzanat Adag: maximum 4x naponta, és maximum 5-7 napig Összetétel: Naphazolin-Cl, bórsav Javallat: rhinits, sinusitis, conjuctivitis Ellenjavallat: rhinitis sicca, szűkzugú glaucoma Figyelmeztetés: hosszantartó alkalmazás esetén orrvérzés, idült nátha alakulhat ki Indikáció: conjuctivitis különböző formái Ellenjavallat: szűkzugú glaucoma, terhesség, szoptatás Mellékhatás: cseppentéskor múló csípő érzés Indikáció: kötőhártya ödéma: allergiás hiperaemia Kontraindikáció: szűkzugú glaucoma, 2 év alatt nem alkalmazható Figyelmeztetés: csak enyhe gyulladás esetén: Adagolás: naponta 2-3 x 1-2 csepp. Indikáció: rhinitis, sinusitis Mellékhatás: égő érzés, reaktív hiperaemia Ellenjavallat: rhinitis sicca Indikáció: rhinitis, szénanátha, ödémás arcüreggyulladás Ellenjavallat: rhinitis sicca, glaucoma Figyelmeztetés: 3 napnál tovább nem adható, 6 év felett alkalmazható Mellékhatás: cseppentéskor múló csípő érzés Oxymetazolin-Cl: NASIVIN orrcsepp (0,01, 0,025, 0,05%), orrspray (0,05%) Javallat: rhinitis, felsőlégúti hurut Adagolás: 0,01%: csecsemők, újszülöttek 2-3x1 Oxymetazolin + brómhexin: NASOPAX orrspray felnőtt, gyerek OTC Adagolás: Napi 3x2 puff Figyelmeztetés: max. 4 hétig Xylometazolin-Cl: NOVORIN orrcsepp 0,05% és 0,1% OTC Indikáció: rhinitis, ödémás arcüreggyulladás Ellenjavallat: krónikus rhinitis, zártzugú glaucoma Figyelmeztetés: tartós alkalmazás esetén krónikus nátha Mellékhatás: cseppentéskor múló csípő érzés Adagolás: 0,1%: csak a felnőtteknek Adagolás: 6 év felett 3x1-1 puff, max 1 hétig. Xylometazolin-Cl: OTRIVIN orrcsepp, orrspray 0,05%, 0,1% OTC Xylometazolin-Cl: Rhino-Stas F orrcsepp, orrspray OTC Xylometazolin-Cl: Rhino-Stas Gyermek orrscsepp OTC Adagolás: Naponta: 3x1-2 csepp gyerekeknek Xylometazolin-Cl: Rhinathiol 0,1% orrspray OTC
Szelektív α-2 szimpatomimetikumok

Pre- és posztszinaptikus α-2 receptor agonista. Preszinaptikusan α -2 autoreceptor izgató, ami a további ingerület átvivő anyag felszabadulását gátolja. Centrális eredetű vérnyomáscsökkentő hatású: hypertónia terápia! Intraoculáris nyomás (IOP) csökken, pupilla szűkület: akkomodációs zavar. Indikáció: hypertónia, glaukóma, okuláris hipertenzió Ellenjavallat: hipotónia, arteriosclerozis, 16 éves kor alatt Mellékhatás: fáradékonyság, száj, és szemszárazság, szédülés, Adagolás: 2-3x1 csepp, kezdés: 1/16% Figyelmeztetés: fokozatos leállás szükséges: csökkent könnytermelés, benzalkónium-klorid tartósítószert tartalmaz Farmakokinetika: hatás kialakulása: 15-30 perc, időtartama 8-12 óra Pre- és posztszinaptikus α-2 receptor agonista. Intra okuláris nyomás (IOP) csökken, pupilla szűkül, akkomodációs zavar, Indikáció: glaukóma, intraokuláris hipertenzió, Ellenjavallat: újszülötteknek tilos az alkalmazása, gyermekeknek nem ajánlott. Mellékhatás: irritáció, homályos látás; szemszárazság, fotofóbia fejfájás, szájszárazság, fáradékonyság, szédülés Figyelmeztetés: csökkent könnytermelés, benzalkónium-klorid tartósitószert tartalmaz. Farmakokinetika: máj citokróm P450, és az aldehidoxidáz enzim Preszinaptikus α-2 autóreceptor agonista Indikáció: hipertónia terápia Kontraindikáció: AV-blokk (II. III.) Mellékhatás: szájszárazság, szedáció, obstipáció, étvágytalanság, Gyógyszerinterakció: tilos együtt adni α-2 autóreceptor antagonistákkal, szimpatomimetikumok, β -blokkolók (kivéve ISA+)
β -szimpatomimetikumok
- Pozitív kronotrop, inotrop hatás. - A bronchusok és az uterus simaizmainak relaxációja. - Leukotriének és hisztamin-felszabadulás gátlása, Mikroerek permeabilitása csökken, mucocilliáris mozgás erősödik; - Vazodilatáció, vérnyomáscsökkenés, inzulin felszabadulás nő. − Izomtremor, izgatottság, tahikardia, palpitáció, hipokalemia − Kardiális aritmiák, hányinger, gyengeség Halogénezett inhalációs aneszthetikumok, adrenalin, β antagonisták, digitáliszok, diuretikumok. és glukokortikoidok (GC), kálium (K+) inzulin, orális antidiabetikumok (OAD), MAO-inhibitorok: (2 hét szünet tartása), vérnyomáscsökkentők, szimpatomimetikumok. Asztma, COPD Koraszülés (tokolízis), teljes szívmegállás (sokk), kardiális dekompenzáció: műtétetek után, szívelégtelenség, MI Nem szelektiv β szimpatikumok
Kis dózisban: α-1 agonista, β-agonista Nagyobb dózisban: α-1 antagonista, β-agonista (10x) Dominánsan hat a béta-l receptorokra, így elsősorban a szív hatásai érvénye-sülnek. Specifikusan növeli a szívizom kontrakciós erejét, a frekvenciát alig befolyásolja. Nem okoz Noradrenalin felszabadulást! Alkalmazás: szívelégtelenséggel társuló akút szívizom infarktusban, cardiogén Indikáció: + inotrop hatás: : akut szívelégtelenség, kardiogén sokk, myokardiális infarktus (MI), szívműtétek, Ellenjavallat: MAO-inhibitorok, kamrai telődés/kiáramlás mechanikus elzáródása, hipovolémiás állapotok Mellékhatás: tahikardia, szívdobogás, szisztolés vérnyomás emelkedése, fejfájás, mellkasi fájdalom, trombocita-aggregáció gátlása Nagy dózisban érszűkítő hatású: α-1-agonista hatás. Figyelmeztetés: 72 óra után tolerancia alakulhat ki A béta-l és a béta-2 receptorokat izgatja, a simaizmokat elernyeszti, az érfal tónusát csökkenti: ennek hatására a vérnyomást csökkenti. Az anyagcserét alig befolyásolja. Erősen hat a szívre, fokozza az ingerképzés frekvenciáját, az ingervezetés sebességét és a szívizom összehúzódásának erejét. Béta-2 receptor izgató hatása miatt erős hörgőtágító, ezért alkalmas az asthma bronchiale kezelésére. Szelektív béta-2 izgatók
Bronchusgörcsoldó hatásuk révén alkalmasak az asthma bronchiale kezelé-sére, ezen kívül gátolják a bronchuskonstrikciót kiváltó anyagok felszabadu-lását, és fokozzák a csillószőrök mozgását. Carbuterol - Pirem tabletta, injectio, aerosol Clenbuterol - Spiropent oldat, tabletta Fenoterol - Berotec tabletta, aerosol Fenoterol kombinációban - Berodual aerosol Formoterol - Foradil inhalációs kapszula Metaproterenol - Asthmopent injectio, aerosol Salmeterol - Serevent aerosol, rotadisk Salbutamol- Salbutamol aerosol, szirup, tabletta Huma - Salmol aerosol, szirup, tabletta Ventolin inbaler, Terbutalin - Bricanyl elixír, injektio, spray, turbohaler - Szerkezet módosítások, - Megfelelő beviteli forma: enterális, parenterális, inhalációs forma. - Gyors hatás - Megfelelő technika: nyújtott hatás, inhalációs forma, Indikáció: akut asztma Hatás kialakulása:1-5 perc, hatás időtartama: 2-6 óra - Fenoterol: inhalációs oldat, aeroszol Ipratropiummal kombinációban is alkalmazzák - Salbutamol: aeroszol, por: gyors hatás Ipratropiummal kombinálva: zártzugú glaukoma esetén kellő elővigyázat!! - Terbutalin: belégző por Gyors hatás Ipratropiummal kombinálva: zártzugú glaukoma esetén kellő elővigyázat!! Akut asztmás események esetében nem alkalmas az akut roham megszüntetésére - Klenbuterol: Gyorsan kialakuló, hosszú hatástartamú: 14 h. Figyelmeztetés: antikolinerg antiasztmatikumokkal együtt adhatók, Tablettában rohamban nem adható, 70% szorbit tartalmú! Gyors, hosszú hatás 12 h, erősen lipofil karakterű. Lassú, elnyújtott hatás: 12 óra Erősen lipofil karakterű Hatás: Salmeterol > Ipratropium > Teofillin Adagolás: maximum 2x naponta Hexoprenalin: tokolízis, tabletta, injekció, infúziós oldat Indirekt szimpatomimetikumok:
Noradrenalin felszabadítás fokozása Reuptake gátlás. (enzim bénítás) Magasabb dózisokban ismételve az aktivitás csökken. - Amfetamin származékok - Tiramin - Efedrin - Pseudoefedrin - Amezinium-metilszulfát Vérnyomás emelő hatása később kezdődik el és gyengébb, mint az Adrenalin hatása, viszont tartósabb annál. Gyenge központi idegrendszeri hatással rendelkezik. Béta-2 receptor izgató hatása révén a bronchus izomzatát elernyeszti, de az asthmás rohamot nem oldja. Helyi érszűkítő hatásánál fogva csökkenti az orrnyálkahártya duzzanatát: főleg allergiás rhinitisben. Indikáció: hipotónia, kollapszus, allergiás megbetegedések és A központi idegrendszerre és a légzőrendszerre direkt izgató (bronchodilatátor) hatása van. A bronchospazmus megelőzésére alkalmas, a gyomor-bélrendszer és az uterus simaizomzatát elernyeszti. Anorektikumként is használják Mellékhatás: Adrenalinhoz hasonló mellékhatások, enyhébb formában. HEMORID kenőcs, végbélkúp OTC (+ prokain, mentol, kámfor, cickafark olaj) Coderetta N tabletta Coderit N tabletta Indikáció: köhögéscsillapítás Ellenjavallat: súlyos obstruktív légzészavar, krónikus Mellékhatás: émelygés, hányinger, obstipáció, urticaria Pseudoefedrin: kombinált készítmények (ibuprofén, vagy cetirizin) Rhinathiol Cold filmtbl OTC Nurofen Cold and Flu filmtbl OTC Indikáció: megfázás, influenza Ellenjavallat: Mellékhatás: szájszárazság, idegesség, álmatlanság, nehezített - Kifejezett pszichostimuláns hatásuk van - Narcolepsia, inkontinencia kezelésére Indirekt ható sympathomymeticum. Hatását a periférián a Noradrenalin felszabadítása révén fejti ki az alfa és a béta receptorokon keresztül. Emeli a vérnyomást, a perctérfogatot. A húgyhólyag záró izomzatát összehúzza A központi idegrendszerben psychostimuláns hatást idéz elő, fokozza a légzőközpont ingerlékenységét, és étvágycsökkenést eredményez. Tuaminoheptán: Rinofluimucil orrspray + acetil-cisztein OTC Hatás: Ingerületátvivő anyagok ujrafelvételének (reuptake) Javallat: akut rhinitis, sinusitis Mellékhatás: ingerlékenység, szívdobogás, tremor Ellenjavallat: 12 éves kor alatt, hipertireoidizmus, MAO inhibitorok szedése (2 hét szünet után) Figyelmeztetés: asztma, gyermekek esetében, szív- és érrendszeri betegségek, vizeletretenció Adagolás: 3-4 x 2 puff, maximum 7 napig

Source: http://www.uni-miskolc.hu/efk/Uzonyi/Sympathomimeticumok%201.pdf