Sympathomimeticumok 1.rtf

SYMPATHOMIMETCUMOK
Azok a vegyületek, melyek a sympathicus idegrendszer izgalmi állapotát okozzák. A sympathicus postganglionalis rost ingerlése során felszabaduló sympathin cathecholaminok keveréke: Noradrenalin 90%, Adrenalin 10%. -MAO-A enzim útján (Mono - Amino -Oxydase) (praesynapticusan) -Reuptake (újrafelvétel) (praesynapticusan) -COMT (Cathechol-oxy-methyl-transferase) · vérnyomásemelkedés (erek szűkítése) · mydriasis · lépösszehúzódás · méhösszehúzódás · autoreceptor · bélizom elernyedés (Acetylcholin · szivizomerő fokozódás · bélizomelernyedés · vémyomáscsökkenés (erek tágítása) · hörgők tágítása · méhelernyedés · Insulin felszabadulás · húgyhólyagelernyedés · Histamin felszabadulás gátlása
Cathecholaminok:

A mellékvesevelő állományának fő hormonja, mely a stressz reakciókban szabadul fel, és fontos szerepe van az ergotrop rendszer szabályozásában. Erek: Szűkíti az ereket, terápiásan állandó sebességű infúzióban a collapsus elhárítására alkalmazható. Subcután alkalmazva a vele együtt alkalmazott gyógyszerek felszívódását erősen gátolják (lásd helyi érzéstelenítők). Tamponálva a vérzést megállítja A fiziológiás Adrenalin a véreloszlást megváltoztatja: szűkíti a bél, Tágítja az ereket a működő izmokban, a szívben, a májban, a központi Sziv: béta-l receptorokon keresztül fokozza: szívizom ingerlékenységét, az ingerképzés frekvenciáját. az ingervezetés sebességét, a szívizom kontrakciós erejét. Hatására a vérraktárak kiürülnek, fokozódik a keringő vérmennyiség, a perctérfogat emelkedik. Intracardiálisan alkalmazva a diastoléban megállt szivet megindítja. Szívgyógyszerként gazdaságtalanul megnő a szívizom oxigénigénye. Simaizomzat: tónusát általában csökkenti, a záróizmokat összehúzza. 1- 10%-os oldata inhalálva a súlyos asthmás rohamot oldja. Anyagcsere: az emésztőrendszer tevékenységét, a szekréciót csökkenti, a Az anyagcserét fokozza, a szervezet energiatartalékait aktiválja. A májban és az izomban fokozza a glykogén lebontást, valamint a lipolysist (zsírsejtekben a zsír lebontását). Központi idegrendszer: izgatja a központi idegrendszert. Szorongást, félelem érzést, izgatottságot, reflexes tónusfokozódást, görcsöket vált ki. Allergiás állapotokban az akút kóros tüneteket javítja, csökkenti az urticariát, a szérumbetegség tüneteit. Allergiás gége ödéma esetén inhalálva életmentő lehet. Adrenalin tartalmú készítmények Adrenalin, prokain, efedrin, kámfor, mentol, cickafark olaj Indikáció: aranyér tüneteinek kezelésében viszketés, vérzés, Dózis: 2x naponta: székletürítés után és lefekvés előtt Mellékhatás: égő érzés; allergiás bőrreakciók: prokain Indikáció: helyi érzéstelenítés Alkalmazás: 500 mg naponta Ellenjavallat: bradikardia, AV-blokk, grand mal tipusú epilepszia: lidokain Figyelmeztetés: kéz-, lábujj, fül, orr, penis esetén: adrenalin-mentes készítmény Indikáció: kollapszus és perifériás keringési gyengeség, szívbénulás, Ellenjavallat: tüdővérzés (kisvérkör), hipertónia, tahikardia; Ubistesin inj, Ultracain D-S Forte inj. (+artikain) Indikáció: fogászat, gyors, erős hatású Indikáció: nyálkahártya- és csontsebészeti eljárások Indikáció: anafilaxia, (készenléti fecskendő) Alkalmazás: csak i.m.! Farmakológiai hatásai hasonlítanak az Adrenalinhoz. Elsősorban az alfa-l, alfa-2, béta-l receptorokat izgatja. A béta-2 receptorokra lényegesen gyengébb a hatása, ennek megfelelően a hörgőket csak enyhén tágítja. Szív-érrendszer: a coronáriákat tágítja, a systolés és a diastolés vérnyomást A szívfrekvencia csökken, mert az erős vérnyomás - emelkedés a baroreceptorokon keresztül reflexes vágushatást vált ki. A gyenge szívmüködést fokozza. Anyagcsere: az anyagcserét fokozza, a vércukorszintet emeli, a szív oxigén fogyasztását növeli. Ez a hatása az Adrenalinnál gyengébb. Gyomor - bélhuzam: gátolja az Acetylcholin felszabadulását a cholinerg végkészolékekról. Ezzel magyarázható, hogy a sympathicus bénítók has-menést okoznak a terápia kezdetén. Klinikai alkalmazás: perifériás keringési elégtelenségben erős érszűkítő ha- tása miatt intravénás infúzióban. Az infúzió adása alatt a szívfrekvencia jelentősen csökken. Az infúziót csak lassan fokozatosan lehet abbahagyni. Tartós infúziós kezelés hatására tolerancia fejlődik ki. Szelektív béta-l receptor hatások: elsősorban a szívhatások érvényesülnek. Nondrenalint szabadít fel a sympathicus végkészülékekből. A központi idegrendszerben központi szerepet játszik az extrapyramidalis rendszer szabályozásában és az egyes hormonok szekréciójában. Hatásai: • Alacsony dózisban nem befolyásolja lényegesen a perifériás ellenállást, fokozza a pulzustérfogatot, növeli a koronária, cerebrális és hasi keringést, fokozza a diurézist • Nagy dózisban fokozhatja a perifériás ellenállást • Jelentősége: a keringés fenntartása sokkos állapotban (pl vese perfúzió • Csak infúzióban adható (rövid a felezési ideje) Indikáció: - Kardiogén sokk, miocardiális infarctus (MI) - Hipovolémiás sokk, ami folyadékpótlásra nem reagál - Szeptikus, anafilaxiás sokk - Újszülöttek keringési elégtelensége - Fenyegető veseelégtelenség és prae - sokkállapot Mellékhatás: • Émelygés, hányás, fejfájás • Ujjremegés • Anginás panaszok, palpitáció, miokardiális iszkémia, vérnyomás emelkedés • Arritmia veszélye fennáll! • Poliuria • Lágy szövet nekrózis a helytelen beadás esetén Direkt szimpatomimetikumok

Szelektív α-1 receptor agonisták: szisztémás vagy helyi érszűkítők
Hatás: érösszehúzó hatásúak, növelik a perifériás ellenállást, a szisztolés és diasztolés vérnyomást; a szívfrekvencia csökken a paraszimpatikus feedback mechanizmus miatt, méhösszehúzódás, bélizom-elernyedés, Mellékhatás: palpitáció, kamrai aritmiák és vizeletürítési problémák Kontraindikáció: hipertiroidizmus, feokromocitóma, prosztata hipertrófia Szelektív szerek, nyálkahártya erek szűkítése Fenilefrin: szelektív α-1 szimpatomimetikumok Coldrex por, COLDREX MaxGrip Lemon por OTC Fenilefrin, paracetamol, aszkorbinsav Indikáció: meghűlés, influenza, fájdalom- és lázcsillapítás Ellenjavallat: vese- és májfunkció súlyos zavara, diabetes mellitus triciklikus antidepressánsok, béta-blokkolók, MAO-gátlók Adagolás: 1 tasak 4-6 óránként maximum 4 tasak naponta, maximum 7 napig. Fenilefrin-Cl, paracetamol, koffein, terpin, aszkorbinsav Indikáció: meghűlés, influenza Adagolás: 12 év felett: 2 tbl/4 óra, maximum 8 tabl/nap 12 év alatt: 1/2 tbl/4 óra, maximum 4 tabl/nap NEO CITRAN por felnőtteknek, gyerekeknek OTC Fenilefrin, feniramin-maleát, aszkorbinsav, paracetamol, (cukor tartalmú!) Indikáció: megfázás, influenza Adagolás: felnőttek részére: 3x1; forró vízben feloldani Figyelmeztetés: csak 10 napig adható VIBROCIL orrcsepp, orrgél, orrspray, adagoló orrspray OTC Fenilefrin, dimetinden-maleát (H1-blokkoló: antihisztamin) Indikáció: meghűlés, rhinitis, nazális traumák utókezelése Ellenjavallat: rhinitis atrophicans Fenilefrin, dimetinden-maleát (H1-blokkoló) Indikáció: szénanátha, rhinitis Ellenjavallat: rhinitis atrophicans

Nem szelektív α - szimpatomimetikumok
Indikáció: ortosztatikus hipotónia, vizelési stressz-inkontinencia Ellenjavallat: súlyos cardiovasculáris megbetegedések, hipertónia, aritmia, veseelégtelenség, prosztata hipertrófia, szűkzugú glaukóma Mellékhatás: hipertónia, hidegérzés, libabőr Figyelmeztetés: vérnyomás rendszeres ellenőrzése szükséges Tartós hatású, adrenalinnál gyengébb hatás Indikáció: lábadozás alatt kollapszus megelőzése, kardiotonikumok hatásának támogatása Adagolás: 3x10-20 csepp, 6 év felett: 3x5-10 csepp Maximum: 3x20 csepp naponta Nagyobb adagok esetén tachycardia, extrasistole előfordulhat Az Adrenalinnál gyengébb, de tartósabb hatású készítmény, mely per os jól felszívódik. A vérnyomást csak mérsékelten emeli, a szívet közvetlenül nem befolyá-solja. A vérraktárakat kiüríti, ezáltal a keringő vérmennyiséget növeli Gyors, tartós hatás: 8-10 óra Javallat: orrnyálkahártya duzzanat, középfül-gyulladás Ellenjavallat: rhinitis sicca, 6 év alatti életkor Mellékhatás: kezelés után orrnyálkahártya duzzanat Adag: maximum 4x naponta, és maximum 5-7 napig Összetétel: Naphazolin-Cl, bórsav Javallat: rhinits, sinusitis, conjuctivitis Ellenjavallat: rhinitis sicca, szűkzugú glaucoma Figyelmeztetés: hosszantartó alkalmazás esetén orrvérzés, idült nátha alakulhat ki Indikáció: conjuctivitis különböző formái Ellenjavallat: szűkzugú glaucoma, terhesség, szoptatás Mellékhatás: cseppentéskor múló csípő érzés Indikáció: kötőhártya ödéma: allergiás hiperaemia Kontraindikáció: szűkzugú glaucoma, 2 év alatt nem alkalmazható Figyelmeztetés: csak enyhe gyulladás esetén: Adagolás: naponta 2-3 x 1-2 csepp. Indikáció: rhinitis, sinusitis Mellékhatás: égő érzés, reaktív hiperaemia Ellenjavallat: rhinitis sicca Indikáció: rhinitis, szénanátha, ödémás arcüreggyulladás Ellenjavallat: rhinitis sicca, glaucoma Figyelmeztetés: 3 napnál tovább nem adható, 6 év felett alkalmazható Mellékhatás: cseppentéskor múló csípő érzés Oxymetazolin-Cl: NASIVIN orrcsepp (0,01, 0,025, 0,05%), orrspray (0,05%) Javallat: rhinitis, felsőlégúti hurut Adagolás: 0,01%: csecsemők, újszülöttek 2-3x1 Oxymetazolin + brómhexin: NASOPAX orrspray felnőtt, gyerek OTC Adagolás: Napi 3x2 puff Figyelmeztetés: max. 4 hétig Xylometazolin-Cl: NOVORIN orrcsepp 0,05% és 0,1% OTC Indikáció: rhinitis, ödémás arcüreggyulladás Ellenjavallat: krónikus rhinitis, zártzugú glaucoma Figyelmeztetés: tartós alkalmazás esetén krónikus nátha Mellékhatás: cseppentéskor múló csípő érzés Adagolás: 0,1%: csak a felnőtteknek Adagolás: 6 év felett 3x1-1 puff, max 1 hétig. Xylometazolin-Cl: OTRIVIN orrcsepp, orrspray 0,05%, 0,1% OTC Xylometazolin-Cl: Rhino-Stas F orrcsepp, orrspray OTC Xylometazolin-Cl: Rhino-Stas Gyermek orrscsepp OTC Adagolás: Naponta: 3x1-2 csepp gyerekeknek Xylometazolin-Cl: Rhinathiol 0,1% orrspray OTC
Szelektív α-2 szimpatomimetikumok

Pre- és posztszinaptikus α-2 receptor agonista. Preszinaptikusan α -2 autoreceptor izgató, ami a további ingerület átvivő anyag felszabadulását gátolja. Centrális eredetű vérnyomáscsökkentő hatású: hypertónia terápia! Intraoculáris nyomás (IOP) csökken, pupilla szűkület: akkomodációs zavar. Indikáció: hypertónia, glaukóma, okuláris hipertenzió Ellenjavallat: hipotónia, arteriosclerozis, 16 éves kor alatt Mellékhatás: fáradékonyság, száj, és szemszárazság, szédülés, Adagolás: 2-3x1 csepp, kezdés: 1/16% Figyelmeztetés: fokozatos leállás szükséges: csökkent könnytermelés, benzalkónium-klorid tartósítószert tartalmaz Farmakokinetika: hatás kialakulása: 15-30 perc, időtartama 8-12 óra Pre- és posztszinaptikus α-2 receptor agonista. Intra okuláris nyomás (IOP) csökken, pupilla szűkül, akkomodációs zavar, Indikáció: glaukóma, intraokuláris hipertenzió, Ellenjavallat: újszülötteknek tilos az alkalmazása, gyermekeknek nem ajánlott. Mellékhatás: irritáció, homályos látás; szemszárazság, fotofóbia fejfájás, szájszárazság, fáradékonyság, szédülés Figyelmeztetés: csökkent könnytermelés, benzalkónium-klorid tartósitószert tartalmaz. Farmakokinetika: máj citokróm P450, és az aldehidoxidáz enzim Preszinaptikus α-2 autóreceptor agonista Indikáció: hipertónia terápia Kontraindikáció: AV-blokk (II. III.) Mellékhatás: szájszárazság, szedáció, obstipáció, étvágytalanság, Gyógyszerinterakció: tilos együtt adni α-2 autóreceptor antagonistákkal, szimpatomimetikumok, β -blokkolók (kivéve ISA+)
β -szimpatomimetikumok
- Pozitív kronotrop, inotrop hatás. - A bronchusok és az uterus simaizmainak relaxációja. - Leukotriének és hisztamin-felszabadulás gátlása, Mikroerek permeabilitása csökken, mucocilliáris mozgás erősödik; - Vazodilatáció, vérnyomáscsökkenés, inzulin felszabadulás nő. − Izomtremor, izgatottság, tahikardia, palpitáció, hipokalemia − Kardiális aritmiák, hányinger, gyengeség Halogénezett inhalációs aneszthetikumok, adrenalin, β antagonisták, digitáliszok, diuretikumok. és glukokortikoidok (GC), kálium (K+) inzulin, orális antidiabetikumok (OAD), MAO-inhibitorok: (2 hét szünet tartása), vérnyomáscsökkentők, szimpatomimetikumok. Asztma, COPD Koraszülés (tokolízis), teljes szívmegállás (sokk), kardiális dekompenzáció: műtétetek után, szívelégtelenség, MI Nem szelektiv β szimpatikumok
Kis dózisban: α-1 agonista, β-agonista Nagyobb dózisban: α-1 antagonista, β-agonista (10x) Dominánsan hat a béta-l receptorokra, így elsősorban a szív hatásai érvénye-sülnek. Specifikusan növeli a szívizom kontrakciós erejét, a frekvenciát alig befolyásolja. Nem okoz Noradrenalin felszabadulást! Alkalmazás: szívelégtelenséggel társuló akút szívizom infarktusban, cardiogén Indikáció: + inotrop hatás: : akut szívelégtelenség, kardiogén sokk, myokardiális infarktus (MI), szívműtétek, Ellenjavallat: MAO-inhibitorok, kamrai telődés/kiáramlás mechanikus elzáródása, hipovolémiás állapotok Mellékhatás: tahikardia, szívdobogás, szisztolés vérnyomás emelkedése, fejfájás, mellkasi fájdalom, trombocita-aggregáció gátlása Nagy dózisban érszűkítő hatású: α-1-agonista hatás. Figyelmeztetés: 72 óra után tolerancia alakulhat ki A béta-l és a béta-2 receptorokat izgatja, a simaizmokat elernyeszti, az érfal tónusát csökkenti: ennek hatására a vérnyomást csökkenti. Az anyagcserét alig befolyásolja. Erősen hat a szívre, fokozza az ingerképzés frekvenciáját, az ingervezetés sebességét és a szívizom összehúzódásának erejét. Béta-2 receptor izgató hatása miatt erős hörgőtágító, ezért alkalmas az asthma bronchiale kezelésére. Szelektív béta-2 izgatók
Bronchusgörcsoldó hatásuk révén alkalmasak az asthma bronchiale kezelé-sére, ezen kívül gátolják a bronchuskonstrikciót kiváltó anyagok felszabadu-lását, és fokozzák a csillószőrök mozgását. Carbuterol - Pirem tabletta, injectio, aerosol Clenbuterol - Spiropent oldat, tabletta Fenoterol - Berotec tabletta, aerosol Fenoterol kombinációban - Berodual aerosol Formoterol - Foradil inhalációs kapszula Metaproterenol - Asthmopent injectio, aerosol Salmeterol - Serevent aerosol, rotadisk Salbutamol- Salbutamol aerosol, szirup, tabletta Huma - Salmol aerosol, szirup, tabletta Ventolin inbaler, Terbutalin - Bricanyl elixír, injektio, spray, turbohaler - Szerkezet módosítások, - Megfelelő beviteli forma: enterális, parenterális, inhalációs forma. - Gyors hatás - Megfelelő technika: nyújtott hatás, inhalációs forma, Indikáció: akut asztma Hatás kialakulása:1-5 perc, hatás időtartama: 2-6 óra - Fenoterol: inhalációs oldat, aeroszol Ipratropiummal kombinációban is alkalmazzák - Salbutamol: aeroszol, por: gyors hatás Ipratropiummal kombinálva: zártzugú glaukoma esetén kellő elővigyázat!! - Terbutalin: belégző por Gyors hatás Ipratropiummal kombinálva: zártzugú glaukoma esetén kellő elővigyázat!! Akut asztmás események esetében nem alkalmas az akut roham megszüntetésére - Klenbuterol: Gyorsan kialakuló, hosszú hatástartamú: 14 h. Figyelmeztetés: antikolinerg antiasztmatikumokkal együtt adhatók, Tablettában rohamban nem adható, 70% szorbit tartalmú! Gyors, hosszú hatás 12 h, erősen lipofil karakterű. Lassú, elnyújtott hatás: 12 óra Erősen lipofil karakterű Hatás: Salmeterol > Ipratropium > Teofillin Adagolás: maximum 2x naponta Hexoprenalin: tokolízis, tabletta, injekció, infúziós oldat Indirekt szimpatomimetikumok:
Noradrenalin felszabadítás fokozása Reuptake gátlás. (enzim bénítás) Magasabb dózisokban ismételve az aktivitás csökken. - Amfetamin származékok - Tiramin - Efedrin - Pseudoefedrin - Amezinium-metilszulfát Vérnyomás emelő hatása később kezdődik el és gyengébb, mint az Adrenalin hatása, viszont tartósabb annál. Gyenge központi idegrendszeri hatással rendelkezik. Béta-2 receptor izgató hatása révén a bronchus izomzatát elernyeszti, de az asthmás rohamot nem oldja. Helyi érszűkítő hatásánál fogva csökkenti az orrnyálkahártya duzzanatát: főleg allergiás rhinitisben. Indikáció: hipotónia, kollapszus, allergiás megbetegedések és A központi idegrendszerre és a légzőrendszerre direkt izgató (bronchodilatátor) hatása van. A bronchospazmus megelőzésére alkalmas, a gyomor-bélrendszer és az uterus simaizomzatát elernyeszti. Anorektikumként is használják Mellékhatás: Adrenalinhoz hasonló mellékhatások, enyhébb formában. HEMORID kenőcs, végbélkúp OTC (+ prokain, mentol, kámfor, cickafark olaj) Coderetta N tabletta Coderit N tabletta Indikáció: köhögéscsillapítás Ellenjavallat: súlyos obstruktív légzészavar, krónikus Mellékhatás: émelygés, hányinger, obstipáció, urticaria Pseudoefedrin: kombinált készítmények (ibuprofén, vagy cetirizin) Rhinathiol Cold filmtbl OTC Nurofen Cold and Flu filmtbl OTC Indikáció: megfázás, influenza Ellenjavallat: Mellékhatás: szájszárazság, idegesség, álmatlanság, nehezített - Kifejezett pszichostimuláns hatásuk van - Narcolepsia, inkontinencia kezelésére Indirekt ható sympathomymeticum. Hatását a periférián a Noradrenalin felszabadítása révén fejti ki az alfa és a béta receptorokon keresztül. Emeli a vérnyomást, a perctérfogatot. A húgyhólyag záró izomzatát összehúzza A központi idegrendszerben psychostimuláns hatást idéz elő, fokozza a légzőközpont ingerlékenységét, és étvágycsökkenést eredményez. Tuaminoheptán: Rinofluimucil orrspray + acetil-cisztein OTC Hatás: Ingerületátvivő anyagok ujrafelvételének (reuptake) Javallat: akut rhinitis, sinusitis Mellékhatás: ingerlékenység, szívdobogás, tremor Ellenjavallat: 12 éves kor alatt, hipertireoidizmus, MAO inhibitorok szedése (2 hét szünet után) Figyelmeztetés: asztma, gyermekek esetében, szív- és érrendszeri betegségek, vizeletretenció Adagolás: 3-4 x 2 puff, maximum 7 napig

Source: http://www.uni-miskolc.hu/efk/Uzonyi/Sympathomimeticumok%201.pdf